Levina

THÀNH PHẦN :

Vardenafil…………………………………………………………… 20 mg

(Vardenafil monohydroclorid……………………………… 21,494 mg)

Tinh bột ngô, Avicel, Croscarmellose natri, Aerosil, Lactose, Bột talc, Magnesi stearat, Hydroxy propyl methylcellulose, Polyethylen glycol 6000, Titan dioxyd, Jaune de quinoléin, Jaune orangé S           v.đ       1 viên nén bao phim

* Dược lực học:

• Cương dương là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tai thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích nitric oxide (NO), làm hoạt hóa enzym guanylate cylase gây tăng nồng độ guanosine monophosphate vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.
• Do tác dụng ức chế PDE5, enzym chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tai thể hang, Vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, được phóng thích tại chỗ tai thể hang khi có kích thích tình dục.

* Dược động học:

• Vardenafil được hấp thu nhanh qua đường uống. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 30 – 120 phút. Tỉ lệ hấp thu tăng khi Vardenafil được dùng trong bữa ăn có chất béo cao.
• Vardenafil phân bố rộng trong mô và khoảng 95% vào protein huyết tương. Nó được chuyển hóa trong gan chủ yếu là cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4, như CYP3A5 và CYP2C isoform.
• Vardenafil được thải trừ chủ yếu qua phân (91 – 95%) và một phần ít hơn qua thận (2 – 6%). Độ thanh thải có thể được giảm bớt ở người cao tuổi và trong bệnh nhân bệnh gan hoặc suy thận.

CHỈ ĐỊNH :

• Điều trị rối loạn chức năng cương dương.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG:

• Liều khuyến cáo thông thường: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg uống khi cần khoảng 25 – 60 phút trước khi hoạt động tình dục. Trong những nghiên cứu lâm sàng Vardenafil được chứng minh là có hiệu quả khi được sử dụng trong 4 -5 giờ trước khi hoạt động tình dục. Cần có kích thích tình dục để có đáp ứng điều trị tự nhiên.
• Dựa trên hiệu quả và tính dung nạp, liều lượng có thể tăng lên đến 20mg hay giảm đến 5mg.
• Liều tối đa khuyến cáo là 20mg, 1 lần/ ngày. Uống không liên quan đến bữa ăn.
• Người già trên 65 tuổi: nên sử dụng liều khởi đầu 5mg/ lần/ ngày.
• Người bị suy gan nhẹ: Sử dụng liều khởi đầu 5mg, rồi có thể tăng lên 10mg, dựa trên tính dung nạp và hiệu quả.
• Người bị suy thận: Không cần chỉnh liều ở người suy thận nhẹ, trung bình hay nặng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH :

• Bệnh nhân nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Những bệnh nhân đang được điều trị với nitrates hay những chất sinh nitric oxide.
• Dùng chung với thuốc ức chế HIV protease như Indinavir hay Ritonavir.
• Trẻ em dưới 16 tuổi và phụ nữ.
• Bệnh nhân có bệnh lý tim mạch.

* Thận trọng :

• Những bệnh nhân có bất thường về giải phẫu của dương vật (như gập góc, xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie) hay đối với những bệnh nhân có những bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tuỷ, bệnh bạch cầu).
• Khi kết hợp với những thuốc điều trị rối loạn cương dương khác.
• Trong trường hợp bệnh nhân suy gan nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp, tiền căn đột quị hay nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực không ổn định và những bệnh thoái hóa võng mạc di truyền như viêm võng mạc sắc tố.
• Khi dùng chung với thuốc chẹn alpha, ketoconazole, itraconazole, erythromycine.
• Những bệnh nhân có rối loạn chảy máu hay loét dạ dày đang tiến triển.
• Người lái xe hoặc vận hành máy móc: bệnh nhân nên biết cơ thể họ phản ứng như thế nào với Vardenafil trước khi lái xe hay điều khiển máy móc.
• Phụ nữ có thai và đang nuôi con bú: không chỉ định cho trẻ nhỏ, trẻ em hay phụ nữ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN :

• Vardenafil nói chung được dung nạp tốt.
• Những tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua như: nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt, sung huyết mũi, khó tiêu, buồn nôn.
• Đôi khi cũng xảy ra trường hợp (những trường hợp này không phổ biến lắm) như: ngủ gà, tăng tiết lệ, rối loạn thị giác, tăng huyết áp, hạ huyết áp, khó thở, chảy máu cam, bất thường xét nghiệm chức năng gan, phù mặt, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, đau lưng, đau cơ, tăng creatine phosphokinase trong máu.
• Rất hiếm khi xảy ra: lo lắng, ngất, tăng nhãn áp, đau thắt ngực, thiếu máu cơ tim, phù thanh quản, cứng cơ và tăng cương (cương kéo dài hay cương đau).
• Ghi nhận có nhồi máu cơ tim có liên hệ tạm thời với việc sử dụng Vardenafil và hoạt động tình dục. Nhưng không thể xác định nhồi máu cơ tim có liên hệ trực tiếp với vardenafil hay với hoạt động tình dục, với tình trạng bệnh lý tim mạch có sẵn của bệnh nhân hay sự kết hợp của những yếu tố này.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

TƯƠNG TÁC :

• Thuốc ức chế CYP làm giảm thanh thải Vardenafil (như Kentoconazol, Erythromycin, Itraconazol, Indinavir, Ritonavir.
• Nitrates, chất sinh nitric oxide: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ :

• Trong những nghiên cứu về liều ở người tình nguyện, thử nghiệm Vardenafil ở liều tăng dần đến 80mg/ngày, đều được dung nạp mà không gây tác dụng ngoại ý nghiêm trọng. Một nghiên cứu sử dụng liều 40mg/ngày trong 4 tuần. Khi sử dụng 40mg x 2 lần/ngày, ghi nhận có vài trường hợp đau lưng trầm trọng. Tuy nhiên không ghi nhận độc tính trên cơ hay thần kinh.
• Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu.